Препарат Бупренорфин: описание, инструкция по применению

Опиоидный наркотический анальгетик. Бупренофрин применяется  для устранения сильно выраженных болевых ощущений разной этимологии.

Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Входит в список 2 наркотических веществ, оборот которых ограничен в Российской Федерации

Торговые названия вещества (препараты, активным веществом которых является Бупренофрин) – Анфин, Норфин, Эднок, Бупранал, Нопан, Транстек, Субутекс

Форма выпуска и состав

    1. Подъязычные таблетки в упаковке по 10, 20и 100 штук, с концентрацией активного действующего вещества  бупренофрина гидрохлорида 0,2 мг
    2. Ампулы с раствором для инъекций объемом 1 и 2 мл (с концентрацией активного вещества 0,3 мг/мл)

Фармакологическое действие

Обезболивающее. Опиоидное анальгезирующее.

Фармакодинамика

  1. Является частичных агонистом мю-опиоидных рецепторов (прочно с ними связывается) и антагонистом каппа-рецепторов
  2. Блокирует проводимость болевых импульсов в афферентных путях центральной нервной системы
  3. Стимулирует опиоидные рецепторы в пресинаптических окончаниях аксонов первичных афферентов
  4. Снижает выделение глутамата и субстанции Р, тем самым блокируя передачу болевых импульсов на нейроны рогов спинного мозга
  5. Из-за стимуляции опиоидных рецепторов  блокируется процесс деполяризации постсинаптической мембраны и снижается активность вставочных нейронов под воздействием медиатора
  6. Тормозит проведение болевых импульсов в афферентных путях ЦНС
  7. Изменяет эмоциональную окраску боли и реакцию на болевые ощущения, что приводит к блокировке передачи болевого импульса на уровне спинного мозга
  8. Имеет невысокий наркогенный потенциал

Фармакокинетика

  1. Начинает действовать при внутривенном введении в течение нескольких минут, при внутримышечном – через 15 минут, при сублингвальном приеме (таблетки под язык) – через 30 минут
  2. Максимальной концентрации активное вещество достигает через 45 минут при внутривенном введении, через час – при внутримышечном, через 1,5-2 часа – при сублингвальном преме
  3. Длительность действия – 4-12 часов, в зависимости от способа подачи лекарства
  4. Равномерно распределяется по тканям
  5. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер
  6. Метаболизируется в печени
  7. Метаболиты выводятся, в основном, с желчью и небольшое количество – с мочой.

Показания


Применение Бупренофрина показано при следующих заболеваниях и состояниях:

  1. Для премедикации перед хирургическим вмешательством
  2. Для снятия болевого синдрома при злокачественных новообразованиях
  3. Для снятия болей после операции
  4. При обширных ожогах
  5. При травмах, сопровождающихся болью сильной и средней интенсивности
  6. После инфаркта миокарда
  7. При почечной колике
  8. При тяжелых приступах стенокардии

Противопоказания

Инструкция к Бупренофрину делит противопоказания на абсолютные и относительные:

Абсолютные

  • Лекарственная зависимость от опиоидных препаратов в анамнезе
  • Все состояния, для которых характерно угнетение дыхательного центра или центральной нервной системы
  • Эпилепсия
  • Судороги
  • Повышенное внутричерепное давление
  • Алкогольный психоз и острое алкогольное опьянение
  • Черепно-мозговая травма
  • Бронхиальная астма
  • Сердечно-легочная недостаточность
  • Нарушения сердечного ритма
  • Паралитический илеус
  • «Острый» живот до установления диагноза
  • Беременность и период кормления грудью
  • Детский возраст до 12 лет
  • Индивидуальная непереносимость компонентов Бупренофрина

Относительные (с осторожностью)

  • Почечная и печеночная недостаточность
  • Гипотериоз
  • Микседема
  • Недостаточность надпочечников
  • Гипертрофия предстательной железы
  • Токсический психоз
  • Стриктура уретры
  • Совместно с препаратами, угнетающими центральную нервную систему и с  ингибиторами моноаминоксидазы

Важно! Влияет на способность управлять транспортным средством и другими механизмами

Побочные действия

  • Пищеварительная система: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, анорексия,  спазмы в желудке, гастралгия, гепотоксичность
  • Дыхательная система: угнетение дыхательного центра, бронхоспазм
  • Нервная система: депрессия, заторможенность, тремор, слабость, головокружение,  нарушение зрения, повышение внутричерепного давления, бессонница,  отсутствие координации движений, угнетение центральной нервной системы
  • Сердечнососудистая система: снижение или повышение артериального давления, тахикардия, брадикардия, атриовентикулярная блокада
  • Мочеполовая система: спазм мочеточников, нарушение оттока мочи, снижение либидо и потенции
  • Аллергические и местные реакции:  жжение и отек в месте инъекции, конъюнктивит, сыпь на коже, зуд, покраснение кожных покровов
  • Прочее: повышенное потоотделение, сужение или расширение зрачков

Важно! Вызывает лекарственную зависимость. После окончания лечения может  возникнуть синдром «отмены».

Инструкция по применению

Инструкция по применению к Бупренофрину диктует следующий режим дозирования:

  1. Разовая доза и для внутривенного, и для внутримышечного введения – 0,3-0,45 мг
  2. При необходимости введение лекарства повторяют через 6-8 часов
  3. При сублингвальном приеме доза Бупренофрина составляет 0,2-0,4 мг с повторением через 6-8 часов. Высшая суточная доза – 1, 8 мг

Передозировка

Симптомы

  • Спутанность сознания
  • Головокружение
  • Холодный липкий пот
  • Снижение артериального давления
  • Сужение зрачка
  • Нарушение сердечного ритма
  • Затрудненное дыхание
  • Делириозный психоз
  • Повышение внутричерепного давления
  • Галлюцинации
  • Судороги
  • Мышечная ригидность
  • В тяжелых случаях – остановка дыхания, потеря сознания, кома

Лечение

    • Промывание желудка
    • Поддержание легочной и сердечной деятельности
    • Нормализация артериального давления
    • Симптоматическая терапия
  • Внутривенное введение антидота Бупренофрина – Налоксона 0,2-0,4 мг (вводить дробно через 2-3 минуты до достижения 10 мг)

Важно! При некоторых заболеваниях Налоксон используется в совокупности с Бупренофрином в качестве вспомогательного компонента.

Вопросы по теме

Нет вопросов

Задать вопрос

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *