Препарат Дитилин – релаксант короткого действия

Миорелаксирующий препарат кратковременного действия. Дитилин – мелкокристаллический порошок, которй хорошо растворим в воде и очень плохо – в спирте. Международное непатентованное название – Суксаметония йодид (Suxamethonium).

Форма выпуска

Дитилин выпускается в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций. Одна ампула содержит 5 мл раствора, в упаковке – 5 или 10 таких ампул

Состав

  • Активное действующее вещество – суксаметония йодид (20 мг)
  • Вспомогательные компоненты – хлорид натрия, хлористоводородная кислота, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, вода для инъекций

Фармакологическое действие

Основное фармакологическое действие – миорелаксирующее.

Фармакодинамика

  1. Действует, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи
  2. Деполяризирует концевую пластинку, взаимодействуя с Н-холинорецепторами
  3. Перед развитием блокады пациент ощутит мышечные подергивания – это итог кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи. Возникает, так как действие активного вещества распространяется на прилежащие мембраны и начинается дезорганизованное сокращение миофибрилл
  4. Деполяризированные мембраны не реагируют, а нервные импульсы, так как для того, чтобы мышцы были в тонусе, необходимо поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки. В итоге возникает спастический паралич.
  5. После сделанной инъекции миорелаксация развивается последовательно, в следующих органах и системах: мышцы век, жевательная мускулатуру, мышцы пальцев рук.  Затем глаз, конечностей, шеи, спины, живота, голосовых связок. Затем расслабляется диафрагма, и, вместе с ней, межреберные мышцы.
  6. Применение Дитилина вызывает увеличение внутричерепного давления и мозгового кровотока
  7. После внутримышечного введения эффект наступает через 2-4 минуты, а после внутривенного быстрее – через 54-60 секунд. Пик действия приходится на 3 минуту после введения и сохраняется три минуты. Общее действие препарата – от 5 до 10 минут
  8. Эффект от использования Дитилина зависит от того, какую дозировку использовал врач. Таким образом, если была введена доза 0,1 мг/кг, будет наблюдаться только расслабление скелетных мышц, без дополнительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы.  При дозировке 0,2-1 мг/кг будет достигнута полная релаксация мышц брюшины  и дыхательного центра. А значит, уменьшится или полностью прекратится спонтанное дыхание.
  9. Использование Дитилина позволяет достигать  управляемой и полностью контролируемой миорелаксации, благодаря быстрому действию и быстрому же возвращению тонуса в норму

Фармакокинетика

  • При введении внутривенно, распространяется не только в плазме, а и во внеклеточной жидкости
  • Благодаря действию холинэстеразы, более 90% активного действующего вещества гидролизуется в крови до холина и янтарной кислоты
  • При нормальном уровне холинэстеразы в организме, период полувыведения составляет 90 минут
  • Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, не накапливается, выводится почками

Показания

Применение Дитилина показано в следующих случаях:

  • Медицинские манипуляции, когда необходимо отключение спонтанного дыхания пациента (бронхоскопия,  интрахеальная интубация)
  • Когда необходима полная миорелаксация (гинекологические, абдоминальные, торакальные хирургические вмешательства, а также  репозиция переломов, вправление вывихов, эндоскопия)
  • Для симптоматического лечения столбняка
  • При отравлении стрихнином
  • Для профилактики судорог во время электроимпульстной терапии

Противопоказания

Абсолютные

  • Переизбыток калия в организме
  • Мышечная дистрофия Дюшшена
  • Злокачественная гипертермия (в том числе и в анамнезе)
  • Миастения
  • Миотония (дистрофическая и врожденная)
  • Бронхиальная астма
  • Выраженная печеночная недостаточность
  • Проникающие травмы глаз
  • Закрытоугольная глаукома
  • Отек легких
  • Детский возраст до 1 года
  • Беременность и период кормления грудью
  • Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата

Относительные (с осторожностью)

  • Падение активности сывороточной псевдохолинэстеразы. Может наблюдаться в следующих случаях: печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия, кахексия, хронические инфекции, обширные ожоги, травмы, длительное голодание
  • Период после переливания плазмы
  • Хроническая почечная недостаточность
  • Плазмаферез
  • Послеродовый период
  • Искусственное кровообращение
  • Туберкулез
  • Столбняк
  • Системные заболевания соединительной ткани
  • Онкологические заболевания
  • Микседема
  • Экстренные хирургические вмешательства, когда пациент поступает с «полным желудком»
  • Одновременное использование Дитилина с препаратами, активное вещество которых будет конкурировать в организме за холинэстеразу (Прокаин внутривенно)
  • Хроническая и острая интоксикация ингибиторами холинэстеразы и антихолинэстеразными средствами ( Физостигмин, Неостигмин, дистигмина бромид)

Побочные действия

  1. Развитие аллергических реакций
  2. Паталогическое повышение уровня калия в организме
  3. Аритмия
  4. Повышение артериального давления
  5. Брадикардия
  6. Нарушение проводимости сердца
  7. Кардиогенный шок
  8. Лихорадка
  9. Слюнотечение
  10. Продолжительный паралич дыхательных мышц
  11. Миалгия
  12. Повышение внутриглазного давления
  13. Рабдомиолиз с развитием миоглобинурии и миоглобинемии
  14. Асистолия
  15. Через 10-12 часов после применения – развитие мышечных болей
  16. При многократном применении – чрезмерно длительная миорелаксация и апноэ

Инструкция по применению


Инструкция к препарату Дитилин диктует следующие правила:

  • Применение этого лекарства возможно только в условиях стационара, оснащенного аппаратом для искусственной вентиляции легких
  • Мышечных подергиваний сразу после введения, а также болей в мышцах после применения можно избежать, если за одну минуту до введения препарата сделать пациенту инъекцию с раствором диплацина хлорида (дозировка 10-15 мг)
  • Медленное введение препарата, а также предварительно сделанная инъекция атропина (1-1,5 мг) предотвращает риск возникновения большого количества секрета в бронхах и брадикардии
  • Не рекомендуется использовать Дитилин для многократного введения, или в повышенной дозировке, из-за риска получить переизбыток калия в организме
  • Пациентам с почечной недостаточностью раствор Дитилина вводится однократно, в средней дозировке
  • При недостаточности в организме холинэстеразы (временной, наследственной), миорелаксация может затянуться и развиться апноэ

Инструкция по применению и дозированию Дитилина выглядит так:

  1. Раствор вводится внутривенно, медленно, капельно или струйно
  2. Для капельного введения используется 0,1% раствор
  3. В зависимости от клинической картины, дозировка варьируется от 0,1 до 1,5-2 мг на килограмм массы тела
  4. Для проведения интубации трахей вводится 0,2-0,8 мг/кг
  5. Для профилактики осложнений при электроимпульсном лечении – 0,1-1 мг/ кг (до 150 мг)
  6. Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0,2-1 мг/кг
  7. Для проведения эндоскопии – 0,2 мг/кг
  8. Для расслабления скелетных мышц при сопоставлении фрагментов костей после перелома 0,1-0,2 мг/кг
  9. Для вправления вывиха — 0,1-0,2 мг/кг
  10. При длительных операциях, когда необходимо долгое расслабление мышц, Дитилин можно использовать частями – по 0,5-1 мг/кг каждые 5-7 минут
  11. Дети получают препарат внутривенно (1-2 мг/кг) или внутримышечно (до 2,5 мг/кг, максимум – 150 мг)

Передозировка

Главным симптомом дозировки является остановка дыхания в вследствие миорелаксации и угнетения дыхательного центра.

Первое, что нужно сделать – провести искусственную вентиляцию легких. В случае понижения в крови холинэстеразы проводится переливание свежей крови.

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

Вопросы по теме

Нет вопросов

Задать вопрос

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *