Что такое холинолитики, и как они используются в современной медицине?

Холинолитики — это вещества, которые блокируют или ослабляют воздействие ацетилхолина, отвечающего за присутствие возбуждения нервной системы. В зависимости от того, на какую структуру организма действуют холинолитические соединения, существуют ганглиоблокирующие, курареподобные, центральные и атропиноподобные препараты.

Благодаря возможности влиять на нервно-рефлекторную регуляцию организма они имеют важное практическое значение.

Наиболее распространенные природные холинолитики — это:

      • алкалоиды (атропин, скополамин, платифиллин);
      • препараты, в состав которых входит красавка, дурман, белена (применяются самостоятельно и комплексно).

Широкое применение сегодня присутствует также и у синтетических препаратов. В их состав включены соединения, имеющие более разнообразное действие, благодаря чему такие они очень удобны для использования на практике, а также значительно снижено возникновение побочных реакций. К тому же большинство холинолитиков обладает обезболивающим и спазмолитическим эффектом. Особенностями, которыми характеризуется группа подобных медикаментов, обладают еще некоторые холинолитики противогистаминного и местноанестезирующего действия. Среди них присутствует дипразин и димедрол.

Холинолитики: классификация, список препаратов

По своему химическому строению все холинолитики довольно разнообразны. Кроме того, в зависимости от возможности блокировать различные виды влияния ацетилхолина различают:

    • м-холинолитики;
    • н-холинолитики.

м-Холинолитики

Алкалоиды:

      • атропин;
      • платифиллин;
      • скополамин.

Холинолитики растительного происхождения:

      • листья красавки,
      • белены,
      • дурмана,
      • крестовника.

Полусинтетические:

      • гоматропин

Синтетические:

      • арпенал
      • апрофен,
      • ипратропиум бромид,
      • пирензепин,
      • метацин,
      • пропентелин,
      • спазмолитин,
      • хлорозил и др

Сфера использования:

      • бронхоспазм;
      • предоперационная премидикация (профилактика гиперсаливации, бронхо- и ларингоспазма);
      • нарушения предсердно-желудочковой и внутрипредсердной проводимости;
      • ваготоническая брадикардия;
      • язвенная болезнь 12-перстной кишки и желудка;
      • спазмы гладкомышечных органов (кишечная и печеночная колика, пилороспазм и пр.);
      • ирит, иридоциклит и травмы глаза (чтобы расслабить глазные мышцы);
      • паркинсонизм и некоторые другие болезни центральной нервной системы.
      • острые отравления антихолинэстеразными и холиномиметическими ядами.

М-холинолитики также используют в диагностических целях, например, при исследовании желудочно-кишечного тракта рентгеном или при исследовании глазного дна (чтобы расширить зрачок).

Противопоказания:

      • глаукома,
      • астматический статус,
      • атонические запоры;
      • гипертрофия предстательной железы и атония мочевого пузыря.

Центральные холинолитики (арпенал, апрофен, спазмолитин, скополамин) не следует применять лицам до или во время управления транспортными средствами или занятых процессами, которые требуют быстрой реакции и концентрации внимания.

н-Холинолитики

Они подразделяют на 2 группы:

Ганглиоблокирующие холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы ганглиев.

      • Бензогексоний
      • Гигроний
      • Димеколин
      • Имехин
      • Камфоний
      • Кватерон
      • Пахикарпин
      • Пентамин
      • Пирилен
      • Темехин
      • Фубромеган
Сфера использования

Ганглиоблокирующие холинолитики в основном применяют в качестве сосудорасширяющих и гипотензивных средств. Например:

      • при спазмах периферических сосудов (болезни Рейно, облитерирующем эндартериите);
      • для купирования гипертензивных кризов;
      • для управляемой гипотензии;
      • для лечения язвенной болезни 12-перстной кишки и желудка (иногда)
      • для систематического лечения артериальной гипертензии (редко).
Побочные эффекты

Применение ганглиоблокирующих холиналитиков ограничено в связи с выраженными побочными эффектами:

      • расширение зрачков;
      • сухость во рту,
      • нарушение аккомодации;
      • снижение венозного давления
      • ортостатическя гипотензия и др.
Противопоказания
      • закрытоугольная форма глаукомы,
      • артериальная гипотензия,
      • острый инфаркт миокарда,
      • поражение печени и почек,
      • тромбозы.

Курареподобные холинолитики

Блокируют н-холинорецепторы в нервно-мышечных синапсах скелетных мышц.

      • Диоксоний
      • Дитилин
      • Мелликтин
      • Панкуроний
      • Пипекуроний
      • Тубокурарин-хлорид
Сферы использования

Курареподобные холинолитики применяют в основном в анестезиологии, чтобы расслабить скелетные мышцы:

      • при хирургических вмешательствах,
      • эндоскопических манипуляциях
      • при вправлении вывихов, репозиции отломков костей.

Кроме того, курареподобные средства применяют в комплексной терапии столбняка. Препарат Мелликтин часто используют для снижения мышечного тонуса при неврологических заболеваниях, которые сопровождаются расстройствами двигательных функций и повышением тонуса скелетных мышц.

Побочные эффекты
      • тубокурарин-хлорид снижает АД, что может вызывать ларингоспазм и бронхоспазм, диоксоний, диплацин тахикардию, панкуроний.
      • дитилин повышает АД и внутриглазное давление, что может спровоцировать сердечные аритмии.
      • при применении деполяризующих курареподобных холинолитиков наблюдаются боли в скелетных мышцах.
Противопоказания
      • миастения.
      • нарушение функций печени и почек.
      • глаукома
      • детям грудного возраста.

С осторожностью:

      • пожилой возраст;
      • беременность;
      • анемия;
      • кахексии.

Холинолитики: показания к применению

На сегодняшний день холинолитики широко используются в различных областях медицины. Классификация их применения состоит в следующем:

      1. Использование в терапевтической клинике, когда необходимо лечение болезней, характеризующихся спазмами гладкой мускулатуры. Здесь актуальны препараты, которые совмещают нейротропный и миотропный эффект, а также обладают избирательным спазмолитическим действием.
      2. При заболеваниях язвы двенадцатиперстной кишки и желудка используют холинолитические средства, которые обладают спазмолитической активностью и способностью сокращать выделение желудочного сока.
      3. Применение при наличии расстройств функциональности нервной системы. Широкое использование наблюдается при лечении паркинсонизма и болезни Паркинсона.
      4. Иногда препараты подобного действия применяют психиатрии, как транквилизаторы.
      5. В анестезиологической практике с помощью холинолитических средств усиливается эффект наркотических и снотворных лекарств.
      6. Использование при профилактике и лечения воздушной и морской болезней.
      7. Часто подобные препараты используются, как противоядные средства при интоксикации организма ядовитыми веществами.

Передозировка

Когда наблюдается длительное применение холинолитиков, их действие может снизиться. Из-за этого в процессе лечения хронических болезней врачи рекомендуют иногда менять лекарства.

В некоторых случаях может наблюдаться побочный токсический эффект. Это, как правило, происходит при передозировке и увеличенной чувствительности. Наиболее распространенным побочным действием служат такие симптомы:

      • развитие тахикардии,
      • сухость в ротовой полости,
      • появление неправильной аккомодации.

Если принимаются центральные холинолитики, это может спровоцировать возникновение таких нарушений функций нервной системы:

      • головные боли и головокружения,
      • чувство дурмана в голове,
      • появление галлюцинаций.

В процессе использования нужно соблюдать осторожность в дозах и не забывать об индивидуальных особенностях. Даже передозировка малыми дозами может спровоцировать возникновение тахикардии и сухости во рту. Если произошло отравление, необходимо сделать инъекцию прозерина внутривенно. Самое серьезное противопоказание к использованию холинолитиков — наличие глаукомы.

Вопросы по теме

  1. Владимир Посмотреть ответ анестезиолога
    какой м-холинолитик лучше выбрать для уменьшения гиперсаливации у пожилого человека при предполагаемом диагнозе-бульбарный синдром

Задать вопрос

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *