Листенон – препарат, обеспечивающий миорелаксирующий эффект

Препарат является деполяризующим миорелаксантом . Листенон используется исключительно в условиях общей амнезии.

Аналоги Листенона — Дитилин-А, Мио-релаксин, Суксаметония хлорид, Хлорсукциллин.

Форма выпуска


Форма выпуска Листенона – бесцветный, прозрачный раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций, который выпускается в ампулах объемом 5 мл. Одна упаковка лекарства содержит пять таких ампул.

Состав

Одна ампула Листенона  (5 мл) содержит:

  • Активное действующее вещество – хлорид суксаметония – 100 мг
  • Вспомогательные компоненты – хлорид натрия – 22,5 мг, вода для инъекций – до 5мл

Фармакологическое действие

Основное фармакологическое действие – миорелаксирующее.

Фармакодинамика

  • Вызывает необратимую непродолжительную релаксацию (паралич) скелетной мускулатуры благодаря блокировке проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов
  • Активное вещество связывается с н-холинорецепторами, но от ацетилхолина его отличает более длительная деполяризация
  • Деполяризация мембраны  осуществляется только после разъединения рецепторов и активного вещества, соответственно, стимуляция может продолжаться только до тех пор, пока хлорид суксаметония  остается связанным с рецепторами, именно поэтому Листенон, по своему принципу действия, значительно отличается от недеполяризующих миорелаксантов.
  • Листенон очень быстро начинает действовать (эффект – уже через 60 секунд), а время действия – непродолжительное (от 2 до 6 минут). Этот факт имеет большое значение в хирургии, так как обеспечивает наибольшую управляемость в миорелаксации, а также позволяет избежать чрезмерно продолжительного действия, а значит – и большинства связанных с этим побочных эффектов
  • Последовательность миорелаксации такова – сначала круговая мышца глаза, жевательные мышцы, затем конечности, брюшная стенка, глотка, диафрагма

Фармакокинетика

  • Эффект после внутривенного введения наблюдается через 30-60 секунд, действие – 2-6 минут
  • При внутримышечной инъекции действие более медленное – эффект через 75 секунд. Время действия у взрослых – 3 минуты, у детей – 3,5 минуты, у новорожденных – 4 минуты
  • Короткое время действия Листенона связано с практически моментальной инактивацией активного вещества холинэстеразой плазмы. Большая часть суксаметония инактивируется сразу после введения, еще до достижения концевых пластинок двигательных нервв.
  • Путем гидролиза образуются сукцинилмонохолин и холин
  • Первый имеет фармакологическую активность, как недеполяризующий миорелаксант, но она в 20-50 раз ниже, нежели у исходного активного вещества
  • Сукцинилмонохолин, в свою очередь, распадается на холин и янтарную кислоту (метаболизируется)
  • Около 10% активного вещества выводятся почками в неизменном виде
  • Время полувыведения зависит от гидролиза активного вещества и холинэстеразы плазмы

Показания

    1. Интубация трахеи

(для расслабления скелетных мышц)

  1. Для ослабления судорог, которые могут возникать во время электроимпульсной терапии
  2. Оперативные вмешательства с высоким риском регургитации – экстренное кесарево сечение, операции при полном желудке, «острый»  живот, кишечная непроходимость

Противопоказания

Абсолютные

  1. Нарушения нервно-мышечной проводимости на фоне миотонии, полиомиелита, амиотрофического и рассеянного склероза, тяжелой миастении, мышечной дистрофии
  2. Повышенная концентрация в организме калия, и состояния, которые могут увеличивать риск ее возникновения (прием препаратов калия, тяжелая почечная недостаточность)
  3. Наличие в анамнезе злокачественной гипертермии
  4. Проникающие травмы глаза, при которых характерно повышенное внутриглазное давление
  5. Длительная иммобилизация
  6. Нарушения иннервации, на фоне которых возникла мышечная атрофия
  7. Недостаточность холинэстеразы
  8. Множественные травмы или обширные ожоги
  9. Сепсис и другие тяжелые инфекции брюшной полости
  10. Период лактации
  11. Повышенная чувствительность к компонентам Листенон

Относительные (с осторожностью)

    1. Переизбыток в организме магния
    2. Недостаток в организме калия и кальция
    3. Переохлаждение (низкая температура тела)
    4. Заболевания дыхательной системы
    5. Состояния, при которых низка активность холинэстеразы
    6. Беременность

Побочные действия

  • Опорно-двигательный аппарат: тризм, мышечные фасцикуляции, миалгия, сокращения мускулатуры вместо ее расслабления, мышечный паралич
  • Иммунная система: аллергические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок
  • Лимфатическая система и кровь: миоглобинемия
  • Дыхательная система: апноэ, бронхоспазм, продолжительная дыхательная недостаточность
  • Обмен веществ: гиперкалиемия, порфирия, гемоглобинурия, ацидоз, повышение температуры тела
  • Пищеварительная система: слюнотечение, повышенное внутрижелудочное давление
  • Сердечнососудистая система: аритмия, брадикардия, повышение или понижение артериального давления, тахикардия, гиперкальцемия, фибрилляция желудочков, остановка сердца
  • Почки и мочевыделительная система: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности
  • Прочее: повышенное внутриглазное и внутричерепное давление, покраснение кожных покровов

Инструкция по применению


В основном Листенон  при общем наркозе вводится внутривенно – одна медленная струйная инъекция (время введения – 10-30 секунд)

Дозировка Листенона зависит от возраста пациента:

  • Взрослым и детям от 12 лет показано однократное введение 1-1,5 мг вещества на 1 килограмм массы тела (интубация трахеи) и 0,5-0,7 мг/кг (для профилактики судорог при электроимпульсной терапии)
  • Дети от 1 года до 12 лет – 1 мг/кг
  • Детям до года – 1-2 мг/кг (повышенная дозировка назначается из-за большего объема распределения активного вещества)

Важно! Для пациентов с ожирением дозировка должна рассчитываться исходя из идеальной, а не из фактической массы тела.

Передозировка

При передозировке характерна длительная блокада нервно-мышечной передачи, которая не прекращается и после проведения операции. В этом состоянии обычно диагностируется мышечная слабость, снижение объема вдоха, апноэ.

Терапия подразумевает поддержание нормального дыхания с помощью аппарата искусственной вентиляции легких, проходимость дыхательных путей и возвращение в норму мышечного тонуса.

Вопросы по теме

Нет вопросов

Задать вопрос

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *