Препарат Мидазолам: описание, инструкция

Препарат относится к группе бензодиазепиновых седативных средств. Мидозалам имеет одну характерную особенность – ярко выраженный  снотворный наркотический эффект. В связи с этим, в медицинской практике его, чаще всего, используют для анестезии и премедикации. И из-за этих же свойств, применение Мидазолама ограничено, лекарство отпускается из аптек исключительно по рецепту.

Существует ряд препаратов, аналогичных по свойствам и имеющих в своем составе Мидазолам, как активное действующее вещество. Аналоги Мидазолама – это Флормидал, Дормикум, Фулсед.

Форма выпуска

Раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций в ампулах 1 и 3 мл. Концентрация лекарства – 5 мг/мл

Состав

Один мл раствора содержит:

  1. Активное действующее вещество Мидазолам  — 5 мг
  2. Натрия хлорид  — 5 мг
  3. Хлористоводородная кислота – 0,00234 мг
  4. Натрия гидроксид
  5. Вода для инъекций

Фармакологическое действие

Мидазолам оказывает анксиолитическое, снотворное, миорелаксическое, седативное, противосудорожное амнестическое действие.

Фармакодинамика

  1. Активное вещество является бензодиазепином непродолжительного действия, относится к группе имидобензодиазепинов.
  2. Терапевтический эффект достигается за счет стимуляции в мембранах нейронов центральной нервной системы бензодиазепиновых рецепторов.
  3. Бензодиазепиновые рецепторы связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты, и поэтому, при стимуляции ГАМКА-рецепторов открываются каналы, пропускающие ионы хлора в нервные клетки
  4. Происходит гиперполяризация клеточной мембраны, и таким образом достигается процесс торможения в центральной нервной системе
  5. Фармакологичесий эффект не имеет большой продолжительности из-за быстрой деградации активного вещества
  6. Действие зависит от дозировки – от седативного (при малых дозах) до глубокого сна (при разовом и поддерживающем введении)
  7. Во время наркоза Мидазолам погружает в сон за 20 минут, причем на структуру сна не влияет и эффектом последствия не обладает.

Фармакокинетика

  1. Абсорбция происходит быстро и полностью
  2. Максимальной концентрации в плазме крови активное вещество достигает за 30 минут
  3. Биодоступность – более 90 %
  4. Связь с белками плазмы – 96-98%
  5. Мидазолам способен проникать сквозь плацентарный и гематоэнцефалический барьер, также определенная концентрация вещества наблюдается в грудном молоке.
  6. Небольшие концентрации активного вещества отмечаются в спинномозговой жидкости
  7. Метаболизируется в печени. Метаболит – фармакологически активный (на 10%) А-гидроксимидазолам.
  8. Выводится почками на 80% (в виде метаболита), около 1 % выводится в неизменном виде с мочой
  9. Период полувыведения составляет 1,5-2,5 часа

Показания

    1. Применение Мидазолама показано для седации перед проведением медицинских диагностических или лечебных манипуляций под местной анестезией или без нее, и во время проведения таких манипуляций.
    2. Также Мидазолам используется для вводного наркоза

  1. Для премедикации перед вводным наркозом
  2. Во время использования комбинированной анестезии Мидазолам используется в качестве седативного компонента
  3. Для седации длительного воздействия в интенсивной терапии

Противопоказания

Противопоказан Мидазолам при следующих заболеваниях и состояниях:

Абсолютные

    • Острый респираторный дистресс-синдром
    • Острая дыхательная недостаточность
    • Кома
    • Шок
    • Острая алкогольная и наркотическая интоксикация с угнетением жизненно важных функций
    • Закрытоугольная глаукома
    • Повышенная чувствительность к активному веществу и другим составляющим препарата
    • Период родов

Важно! Использование Мидазолама в самом конце беременности приводит к нарушению сердечного ритма, нарушению сосательного рефлекса у плода, его гипотонии, гипотермии и угнетению дыхательного центра.

Относительные (с осторожностью)

  • Хроническая дыхательная недостаточность
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • Хроническая почечная недостаточность
  • Почечная недостаточность
  • Пожилой возраст
  • Детский возраст до 6 месяцев
  • Ожирение разной степени
  • Органические повреждения головного мозга

Побочные действия

Прием Мидазолама может спровоцировать некоторые побочные эффекты:

Нервная система

  1. Длительный седативный эффект и послеоперационная сонливость
  2. Низкая концентрация внимания
  3. Головная боль
  4. Головокружение
  5. Атаксия
  6. Антероградная амнезия
  7. Ретроградная амнезия
  8. Тревожность
  9. Бред во время выхода пациента из наркоза
  10. Нарушения сна
  11. Нечеткая речь
  12. Дисфония
  13. Парестезия
  14. Судороги у детей
  15. Эйфория
  16. Галлюцинации
  17. Парадоксальные реакции
  18. Пароксизмы возбуждения

Пищеварительная система

    1. Тошнота и рвота
    2. Слюнотечение и отрыжка
    3. Кислый вкус и сухость во рту
    4. Сложности с опорожнением кишечника

Дыхательная система

  1. Угнетение и остановка дыхания
  2. Апноэ
  3. Диспноэ
  4. Ларингоспазм
  5. Икота
  6. Бронхоспазм
  7. Гиповентиляция
  8. Свистящее дыхание
  9. Тахипноэ
  10. Поверхностное дыхание
  11. Обструкция дыхательных путей

Сердечнососудистая система

  1. Снижение артериального давления
  2. Брадикардия
  3. Остановка сердца
  4. Вазодилатация
  5. Тахикардия
  6. Преждевременное сокращение желудочков
  7. Бигенемия
  8. Ритм атриовентикулярного соединения
  9. Вазовагальный криз

Органы чувств

  1. Снижение остроты зрения
  2. Нистагм
  3. Сужение зрачка
  4. Двоение
  5. Подергивания века
  6. Заложенность в ушах
  7. Потеря равновесия
  8. Нарушения рефракции

Аллергические и местные реакции

  1. Кожная сыпь
  2. Зуд
  3. Крапивница
  4. Бронхоспазм
  5. Анафилактический шок
  6. Ангионевротический шок
  7. Эритема, тромбоз, тромбофлебит, боли в месте инъекции

Инструкция по применению


Дозировка и метод приема определяется лечащим врачом, который отталкивается от возраста пациента, его веса, диагноза и клинической картины. Но в целом, инструкция по применению Мидазолама выглядит следующим образом.

Взрослым

  • В качестве снотворного средства назначается  7,5-15 мг в день, перед отходом ко сну. Лечение не должно продолжаться более двух недель – велик риск получить лекарственную зависимость.
  • Для премедикации вводят внутримышечного за полчаса до наркоза 100-150 мкг на 1 кг массы тела, или внутривенно – за 10 минут 50-100 мкг/кг
  • Для введения в наркоз раствор поступает внутривенно, в дозировке 150-200 мкг/кг, в сочетании с анальгетиками. Для поддержания наркоза пациенту делают дополнительные инъекции

Детям

Инструкция к Мидазоламу для детей отличается режимом дозирования:

  • Для премедикации детям от 6 месяцев до 13 лет раствор вводят внутримышечно, дозировка – 0,08-0,2 мг/кг
  • Для длительной седации в интенсивной терапии назначается  0,05-0,2 мг/кг внутривенно, или капельно, с дозировкой 0,06-0,12 мг/кг/ч (1 -2 мкг/кг/мин)
  • Для седации с сохранением сознания перед диагностическими манипуляциями или во время них назначают детям  0,05-0,15 мг/кг внутримышечно, максимальная доза – не более 10 мг.

Передозировка

Симптомы передозировки не приводят к летальному исходу, однако, применение Мидазолама в повышенных дозах может привести к угнетению  дыхательного центра и центральной нервной системы, а затем – к коме. Кроме того, симптоматика при передозировке такова:

  • Атаксия
  • Дизартрия
  • Нистагм
  • Головокружение
  • Арефлексия
  • Одышка
  • Мышечная гипотония
  • Угнетение сердечнососудистой системы

Лечение

  1. Искусственная вентиляция легких
  2. Комплекс мероприятий, направленных на поддержание работы сердечнососудистой системы
  3. Симптоматическая терапия
  4. Использование в качестве антидота антагониста бензодиазепиновых рецепторов. Таковым является препарат  Флумазенил.

Вопросы по теме

Нет вопросов

Задать вопрос

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *