Этот препарат включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Прозерин является ингибитором холинэстеразы и используется, как средство, тонизирующее гладкую и скелетную мускулатуру. Впрочем, подробнее о применении Прозерина мы поговорим чуть ниже.
Прозерин не имеет структурных аналогов по активному действующему веществу.
Форма выпуска
Лекарство Прозерин выпускается в разной лекарственной форме:
- Таблетки плоскоциллиндрической формы, белого цвета по 10 штук в блистере и по 2 блистера в упаковке
- Раствор для инъекций в ампулах объемом 1 мл, по 5 или 10 ампул в картонной упаковке
Состав
Таблетки Прозерин содержат:
- Активное действующее вещество — неостигмина метилсульфат (15 мг)
- Вспомогательные вещества – стерат кальция, моногидрат, сахароза, картофельный крахмал
Раствор для инъекций Прозерин включает следующие компоненты:
- Активное вещество — неостигмина метилсульфат 0,5 мг
- Вспомогательное вещество – вода для инъекций
Фармакологическое действие
Является синтетическим антихолинэстеразовым средством.
Фармакодинамика
- Увеличивает действие на органы и ткани и приводит к накоплению ацетилхолина, а также восстанавливает нервномышечную проводимость благодаря тому, что обратимо блокирует холинэстеразу
- Является антагонистом нтидеполяризующих курареподобных препаратов
- Оказывает действие на частоту сердечных сокращений (делает их реже)
- Повышает секрецию слюнных, потовых и бронхиальных желез, а также желез желудочно-кишечного тракта
- Вызывает слюнотечение и обильное выделение мокроты при кашле
- Повышает кислотность желудочного сока
- Сужает зрачки
- Вызывает «ложную близорукость»
- Усиливает перистальтику кишечника и расслабляет сфинктеры
- Снижает внутриглазное давление
- Увеличивает тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря
- Тонизирует скелетную мускулатуру
- Вызывает бронхоспазм
- В больших дозах сам способен вызывать нарушения нервно-мышечной проводимости (в результате накопления ацетилхолина)
- Действие Прозерина схоже с характерными для холинергических нервов эффектами возбуждения
- Стимулирует мышцы матки, мочевого пузыря и кишечника
- При применении Прозерина в установленной дозировке усиливается нервно-мышечная передача, и значительно возбуждаются Н-холинорецепторы
Фармакокинетика
- Не оказывает центрального действия, так как проникает через гематоэнцефалический барьер лишь в незначительной степени
- Биодоступность – 1-2%
- Связь с белками плазмы – 15-25%
- При пероральном приеме период полураспада составляет 52 минуты
- Метаболизируется в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты
- 80% выводится почками (50% — в неизменном виде, 30% — метаболиты)
- Период полувыведения – 24 часа
Показания
Показания к применению Прозерина для всех лекарственных форм:
- Параличи
- Миастения
- Двигательные нарушения, возникшие после травмы мозга
- Восстановительный период после таких перенесенных заболеваний, как менингит, полиомиелит, энцефалит
Показания к раствору для инъекций:
- Стимуляция родовой деятельности (в случае ее слабости)
- Невриты
- Атрофия зрительного нерва
- Атония кишечника, желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря (и для лечения, и для профилактики)
Противопоказания
- Ваготомия
- Гиперкинезы
- Тиреотоксикоз
- Выраженный атеросклероз
- Инфекционные заболевания в остром периоде
- Бронхиальная астма
- Гиперплазия предстательной железы
- Перитонит
- Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей
- Язва желудка или двенадцатиперстной кишки
- Ишемическая болезнь сердца
- Стенокардия
- Брадикардия
- Аритмия
- Эпилепсия
- Беременность и период лактации (исключая стимуляцию родовой деятельности)
- Повышенная чувствительность организма к активному веществу и другим компонентам Прозерина
Дополнительно для таблеток:
- Дефицит сахарозы
- Глюкозо-галактозная мальабсорбция
- Непереносимость фруктозы
- Возраст до 18 лет
Побочные действия
Сердечнососудистая система и кровь
- Неспецифицеские изменения на кардиограмме
- Снижение артериального давления
- Атриовентрикулярная блокада
- Синкопе
- Узловой ритм
- Аритмия
- Тахикардия
- Брадикардия
- Остановка сердца
Дыхательная система
- Увеличение бронхиальной и фарингеальной секреции
- Спазм бронхов
- Одышка
- Угнетение дыхательного центра вплоть до остановки дыхания
Нервная система и органы чувств
- Головокружение
- Дизартрия
- Нарушение зрения
- Судороги
- Миоз
- Головная боль
- Потеря сознания
- Слабость и сонливость
Пищеварительная система
- Гиперсаливация
- Увеличение перистальтики кишечника из-за спастических сокращений
- Диарея и метеоризм
- Тошнота и рвота
Прочее
- Анафилаксия, зуд, сыпь
- Гиперемия кожи лица
- Подергивания скелетной мускулатуры
- Спазмы
- Тремор
- Судороги
- Обильное потоотделение
- Боли в суставах
- Частые позывы к мочеиспусканию
Инструкция по применению
Важно! Детям Прозерин назначают только при миастении гравис, и исключительно под врачебным контролем, в стационаре. Дозировка – 0,05 мг на год жизни, но не более 0,375 мг на одну инъекцию. Введение – подкожно или внутривенно.
Таблетки
Принимают внутрь за полчаса до еды. Дозировка – 10-15 мг два-три раза в день. Максимальная разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг
- При параличе лицевого нерва, двигательных нарушениях, возникших из-за менингита, энцефалита, травм центральной нервной системы – по 15 мг 2 раза в день. Курс лечения – от двух до трех недель
- Двигательные нарушения после перенесенного полиомиелита – по 15 мг раз в день или через день. Курс лечения – 15-20 приемов. При необходимости, курс лечения повторяется через два-три месяца
- При миастении – разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг. Курс лечения – 25-30 дней.
Важно! При миастении основная часть таблеток принимается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.
Раствор
Раствор Прозерина вводят внутримышечно, внутривенно и подкожно.
- Для купирования миастенического криза раствор вводят сначала внутривенно 0,25-0,5 мг лекарства, а далее – подкожно в обычной дозировке
- Для стимуляции родовой деятельности – подкожно вводится 0,5 мг, при необходимости через час процедуру повторяют
- Прозерин является антидотом к недеполяризующим миорелаксантам. Здесь он используется совместно с Атропином, через 1-2 минуты после введения последнего, в дозировке 1,5 мг внутривенно
- Для профилактики послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, а также послеоперационной задержки мочи, раствор вводится подкожно или внутримышечно сразу же после операции. Доза – 0,25 мг. Далее – в такой же дозировке, каждые 4-6 часов, 2-3 дня
- Для восстановления диуреза (объема мочи) – подкожно или внутримышечно 0,5 мг
Передозировка
Симптомы:
- Брадикардия
- Спазм бронхов
- Слюнотечение
- Сужение зрачка
- Тошнота
- Диарея, как следствие увеличения перистальтики кишечника
- Снижение артериального давления
- Подергивание мышц
- Учащение мочеиспускания
- Общая слабость
Лечение:
- Уменьшение дозы лекарства или полное прекращение лечения
- Введение холиноблокирующих препаратов (Атропин, Метацин)
Задать вопрос