Прозерин – синтетический препарат с сильной антихолинэстеральной активностью

Этот препарат включен в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств. Прозерин является  ингибитором холинэстеразы и используется, как средство, тонизирующее гладкую и скелетную мускулатуру. Впрочем, подробнее о применении Прозерина мы поговорим чуть ниже.

Прозерин не имеет структурных аналогов по активному действующему веществу.

Форма выпуска


Лекарство Прозерин выпускается в разной лекарственной форме:

  1. Таблетки плоскоциллиндрической формы, белого цвета по 10 штук в блистере и по 2 блистера в упаковке
  2. Раствор для инъекций в ампулах объемом 1 мл, по 5 или 10 ампул в картонной упаковке

Состав

Таблетки Прозерин содержат:

  • Активное действующее вещество  — неостигмина  метилсульфат (15 мг)
  • Вспомогательные вещества – стерат кальция, моногидрат, сахароза, картофельный крахмал

Раствор для инъекций Прозерин включает следующие компоненты:

  • Активное вещество — неостигмина  метилсульфат 0,5 мг
  • Вспомогательное вещество – вода для инъекций

Фармакологическое действие

Является синтетическим антихолинэстеразовым средством.

Фармакодинамика

  • Увеличивает действие на органы и ткани и приводит к накоплению  ацетилхолина, а также восстанавливает нервномышечную проводимость благодаря тому, что обратимо блокирует холинэстеразу
  • Является антагонистом нтидеполяризующих курареподобных препаратов
  • Оказывает действие на частоту сердечных сокращений (делает их реже)
  • Повышает секрецию слюнных, потовых и бронхиальных желез, а также желез желудочно-кишечного тракта
  • Вызывает слюнотечение и обильное выделение мокроты при кашле
  • Повышает кислотность желудочного сока
  • Сужает зрачки
  • Вызывает «ложную близорукость»
  • Усиливает перистальтику кишечника и расслабляет сфинктеры
  • Снижает внутриглазное давление
  • Увеличивает тонус гладкой мускулатуры мочевого пузыря
  • Тонизирует скелетную мускулатуру
  • Вызывает бронхоспазм
  • В больших дозах сам способен вызывать нарушения нервно-мышечной проводимости (в результате накопления ацетилхолина)
  • Действие Прозерина схоже  с характерными для холинергических нервов эффектами возбуждения
  • Стимулирует мышцы матки, мочевого пузыря и кишечника
  • При применении Прозерина в установленной дозировке усиливается нервно-мышечная передача, и значительно возбуждаются Н-холинорецепторы

Фармакокинетика

  1. Не оказывает центрального действия, так как проникает через  гематоэнцефалический барьер лишь в незначительной степени
  2. Биодоступность – 1-2%
  3. Связь с белками плазмы – 15-25%
  4. При пероральном приеме период полураспада составляет 52 минуты
  5. Метаболизируется в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты
  6. 80% выводится почками (50% —  в неизменном виде, 30% — метаболиты)
  7. Период полувыведения – 24 часа

Показания


Показания к применению Прозерина для всех лекарственных форм:

  • Параличи
  • Миастения
  • Двигательные нарушения, возникшие после травмы мозга
  • Восстановительный период после таких перенесенных заболеваний, как менингит, полиомиелит, энцефалит

Показания к раствору для инъекций:

  • Стимуляция родовой деятельности (в случае ее слабости)
  • Невриты
  • Атрофия зрительного нерва
  • Атония кишечника, желудочно-кишечного тракта  и мочевого пузыря (и для лечения, и для профилактики)

Противопоказания

  • Ваготомия
  • Гиперкинезы
  • Тиреотоксикоз
  • Выраженный атеросклероз
  • Инфекционные заболевания в остром периоде
  • Бронхиальная астма
  • Гиперплазия предстательной железы
  • Перитонит
  • Механическая обструкция желудочно-кишечного тракта и мочевыводящих путей
  • Язва желудка или двенадцатиперстной кишки
  • Ишемическая болезнь сердца
  • Стенокардия
  • Брадикардия
  • Аритмия
  • Эпилепсия
  • Беременность и период лактации (исключая стимуляцию родовой деятельности)
  • Повышенная чувствительность организма к активному веществу и другим компонентам Прозерина

Дополнительно для таблеток:

  1. Дефицит сахарозы
  2. Глюкозо-галактозная мальабсорбция
  3. Непереносимость фруктозы
  4. Возраст до 18 лет

Побочные действия

Сердечнососудистая система и кровь

  • Неспецифицеские изменения на кардиограмме
  • Снижение артериального давления
  • Атриовентрикулярная блокада
  • Синкопе
  • Узловой ритм
  • Аритмия
  • Тахикардия
  • Брадикардия
  • Остановка сердца

Дыхательная система

  • Увеличение бронхиальной и фарингеальной секреции
  • Спазм бронхов
  • Одышка
  • Угнетение дыхательного центра вплоть до остановки дыхания

Нервная система и органы чувств

  • Головокружение
  • Дизартрия
  • Нарушение зрения
  • Судороги
  • Миоз
  • Головная боль
  • Потеря сознания
  • Слабость и сонливость

Пищеварительная система

  • Гиперсаливация
  • Увеличение перистальтики кишечника из-за спастических сокращений
  • Диарея и метеоризм
  • Тошнота и рвота

Прочее

  • Анафилаксия, зуд, сыпь
  • Гиперемия кожи лица
  • Подергивания скелетной мускулатуры
  • Спазмы
  • Тремор
  • Судороги
  • Обильное потоотделение
  • Боли в суставах
  • Частые позывы к мочеиспусканию

Инструкция по применению

Важно! Детям Прозерин назначают только при миастении гравис, и исключительно под врачебным контролем, в стационаре.  Дозировка – 0,05 мг на год жизни, но не более  0,375 мг на одну инъекцию. Введение – подкожно или внутривенно.

Таблетки


Принимают внутрь за полчаса до еды. Дозировка – 10-15 мг два-три раза в день. Максимальная разовая доза – 15 мг, суточная – 50 мг

  1. При параличе лицевого нерва, двигательных нарушениях, возникших из-за менингита, энцефалита, травм центральной нервной системы – по 15 мг 2 раза в день. Курс лечения – от двух до трех недель
  2. Двигательные нарушения после перенесенного полиомиелита – по 15 мг раз в день или через день. Курс лечения – 15-20 приемов. При необходимости, курс лечения повторяется через два-три месяца
  3. При миастении – разовая доза составляет 15 мг, суточная – 50 мг. Курс лечения – 25-30 дней.

Важно! При миастении основная часть таблеток  принимается в дневное время, когда больной находится в наибольшей степени усталости.

Раствор


Раствор Прозерина вводят внутримышечно, внутривенно и подкожно.

  1. Для купирования миастенического криза раствор вводят сначала внутривенно 0,25-0,5 мг лекарства, а далее – подкожно в обычной дозировке
  2. Для стимуляции родовой деятельности – подкожно вводится 0,5 мг, при необходимости через час процедуру повторяют
  3. Прозерин является антидотом к недеполяризующим миорелаксантам. Здесь он используется совместно с Атропином, через 1-2 минуты после введения последнего, в дозировке  1,5 мг внутривенно
  4. Для профилактики послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря, а также послеоперационной задержки мочи, раствор вводится  подкожно или внутримышечно сразу же после операции. Доза – 0,25 мг. Далее – в такой же дозировке, каждые 4-6 часов, 2-3 дня
  5. Для восстановления диуреза (объема мочи) – подкожно или внутримышечно 0,5 мг

Передозировка

Симптомы:

  • Брадикардия
  • Спазм бронхов
  • Слюнотечение
  • Сужение зрачка
  • Тошнота
  • Диарея, как следствие увеличения перистальтики кишечника
  • Снижение артериального давления
  • Подергивание мышц
  • Учащение мочеиспускания
  • Общая слабость

Лечение:

  • Уменьшение дозы лекарства или полное прекращение лечения
  • Введение холиноблокирующих препаратов (Атропин, Метацин)

Я создал этот проект, чтобы простым языком рассказать Вам о наркозе и анестезии. Если Вы получили ответ на вопрос и сайт был полезен Вам, я буду рад поддержке, она поможет дальше развивать проект и компенсировать затраты на его обслуживание.

Вопросы по теме

Нет вопросов

Задать вопрос

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *