Миорелаксирующий препарат кратковременного действия. Дитилин – мелкокристаллический порошок, которй хорошо растворим в воде и очень плохо – в спирте. Международное непатентованное название – Суксаметония йодид (Suxamethonium).
Форма выпуска
Дитилин выпускается в форме раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций. Одна ампула содержит 5 мл раствора, в упаковке – 5 или 10 таких ампул
Состав
- Активное действующее вещество – суксаметония йодид (20 мг)
- Вспомогательные компоненты – хлорид натрия, хлористоводородная кислота, аскорбиновая кислота, динатрия эдетат, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Основное фармакологическое действие – миорелаксирующее.
Фармакодинамика
- Действует, вызывая блокаду нервно-мышечной передачи
- Деполяризирует концевую пластинку, взаимодействуя с Н-холинорецепторами
- Перед развитием блокады пациент ощутит мышечные подергивания – это итог кратковременного облегчения нервно-мышечной передачи. Возникает, так как действие активного вещества распространяется на прилежащие мембраны и начинается дезорганизованное сокращение миофибрилл
- Деполяризированные мембраны не реагируют, а нервные импульсы, так как для того, чтобы мышцы были в тонусе, необходимо поступление повторных импульсов, сопряженных с реполяризацией концевой пластинки. В итоге возникает спастический паралич.
- После сделанной инъекции миорелаксация развивается последовательно, в следующих органах и системах: мышцы век, жевательная мускулатуру, мышцы пальцев рук. Затем глаз, конечностей, шеи, спины, живота, голосовых связок. Затем расслабляется диафрагма, и, вместе с ней, межреберные мышцы.
- Применение Дитилина вызывает увеличение внутричерепного давления и мозгового кровотока
- После внутримышечного введения эффект наступает через 2-4 минуты, а после внутривенного быстрее – через 54-60 секунд. Пик действия приходится на 3 минуту после введения и сохраняется три минуты. Общее действие препарата – от 5 до 10 минут
- Эффект от использования Дитилина зависит от того, какую дозировку использовал врач. Таким образом, если была введена доза 0,1 мг/кг, будет наблюдаться только расслабление скелетных мышц, без дополнительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы. При дозировке 0,2-1 мг/кг будет достигнута полная релаксация мышц брюшины и дыхательного центра. А значит, уменьшится или полностью прекратится спонтанное дыхание.
- Использование Дитилина позволяет достигать управляемой и полностью контролируемой миорелаксации, благодаря быстрому действию и быстрому же возвращению тонуса в норму
Фармакокинетика
- При введении внутривенно, распространяется не только в плазме, а и во внеклеточной жидкости
- Благодаря действию холинэстеразы, более 90% активного действующего вещества гидролизуется в крови до холина и янтарной кислоты
- При нормальном уровне холинэстеразы в организме, период полувыведения составляет 90 минут
- Не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, не накапливается, выводится почками
Показания
Применение Дитилина показано в следующих случаях:
- Медицинские манипуляции, когда необходимо отключение спонтанного дыхания пациента (бронхоскопия, интрахеальная интубация)
- Когда необходима полная миорелаксация (гинекологические, абдоминальные, торакальные хирургические вмешательства, а также репозиция переломов, вправление вывихов, эндоскопия)
- Для симптоматического лечения столбняка
- При отравлении стрихнином
- Для профилактики судорог во время электроимпульстной терапии
Противопоказания
Абсолютные
- Переизбыток калия в организме
- Мышечная дистрофия Дюшшена
- Злокачественная гипертермия (в том числе и в анамнезе)
- Миастения
- Миотония (дистрофическая и врожденная)
- Бронхиальная астма
- Выраженная печеночная недостаточность
- Проникающие травмы глаз
- Закрытоугольная глаукома
- Отек легких
- Детский возраст до 1 года
- Беременность и период кормления грудью
- Повышенная чувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата
Относительные (с осторожностью)
- Падение активности сывороточной псевдохолинэстеразы. Может наблюдаться в следующих случаях: печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия, кахексия, хронические инфекции, обширные ожоги, травмы, длительное голодание
- Период после переливания плазмы
- Хроническая почечная недостаточность
- Плазмаферез
- Послеродовый период
- Искусственное кровообращение
- Туберкулез
- Столбняк
- Системные заболевания соединительной ткани
- Онкологические заболевания
- Микседема
- Экстренные хирургические вмешательства, когда пациент поступает с «полным желудком»
- Одновременное использование Дитилина с препаратами, активное вещество которых будет конкурировать в организме за холинэстеразу (Прокаин внутривенно)
- Хроническая и острая интоксикация ингибиторами холинэстеразы и антихолинэстеразными средствами ( Физостигмин, Неостигмин, дистигмина бромид)
Побочные действия
- Развитие аллергических реакций
- Паталогическое повышение уровня калия в организме
- Аритмия
- Повышение артериального давления
- Брадикардия
- Нарушение проводимости сердца
- Кардиогенный шок
- Лихорадка
- Слюнотечение
- Продолжительный паралич дыхательных мышц
- Миалгия
- Повышение внутриглазного давления
- Рабдомиолиз с развитием миоглобинурии и миоглобинемии
- Асистолия
- Через 10-12 часов после применения – развитие мышечных болей
- При многократном применении – чрезмерно длительная миорелаксация и апноэ
Инструкция по применению
Инструкция к препарату Дитилин диктует следующие правила:
- Применение этого лекарства возможно только в условиях стационара, оснащенного аппаратом для искусственной вентиляции легких
- Мышечных подергиваний сразу после введения, а также болей в мышцах после применения можно избежать, если за одну минуту до введения препарата сделать пациенту инъекцию с раствором диплацина хлорида (дозировка 10-15 мг)
- Медленное введение препарата, а также предварительно сделанная инъекция атропина (1-1,5 мг) предотвращает риск возникновения большого количества секрета в бронхах и брадикардии
- Не рекомендуется использовать Дитилин для многократного введения, или в повышенной дозировке, из-за риска получить переизбыток калия в организме
- Пациентам с почечной недостаточностью раствор Дитилина вводится однократно, в средней дозировке
- При недостаточности в организме холинэстеразы (временной, наследственной), миорелаксация может затянуться и развиться апноэ
Инструкция по применению и дозированию Дитилина выглядит так:
- Раствор вводится внутривенно, медленно, капельно или струйно
- Для капельного введения используется 0,1% раствор
- В зависимости от клинической картины, дозировка варьируется от 0,1 до 1,5-2 мг на килограмм массы тела
- Для проведения интубации трахей вводится 0,2-0,8 мг/кг
- Для профилактики осложнений при электроимпульсном лечении – 0,1-1 мг/ кг (до 150 мг)
- Для миорелаксации и отключения спонтанного дыхания – 0,2-1 мг/кг
- Для проведения эндоскопии – 0,2 мг/кг
- Для расслабления скелетных мышц при сопоставлении фрагментов костей после перелома 0,1-0,2 мг/кг
- Для вправления вывиха — 0,1-0,2 мг/кг
- При длительных операциях, когда необходимо долгое расслабление мышц, Дитилин можно использовать частями – по 0,5-1 мг/кг каждые 5-7 минут
- Дети получают препарат внутривенно (1-2 мг/кг) или внутримышечно (до 2,5 мг/кг, максимум – 150 мг)
Передозировка
Главным симптомом дозировки является остановка дыхания в вследствие миорелаксации и угнетения дыхательного центра.
Первое, что нужно сделать – провести искусственную вентиляцию легких. В случае понижения в крови холинэстеразы проводится переливание свежей крови.
Задать вопрос