Препарат является деполяризующим миорелаксантом . Листенон используется исключительно в условиях общей амнезии.
Аналоги Листенона — Дитилин-А, Мио-релаксин, Суксаметония хлорид, Хлорсукциллин.
Форма выпуска
Форма выпуска Листенона – бесцветный, прозрачный раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций, который выпускается в ампулах объемом 5 мл. Одна упаковка лекарства содержит пять таких ампул.
Состав
Одна ампула Листенона (5 мл) содержит:
- Активное действующее вещество – хлорид суксаметония – 100 мг
- Вспомогательные компоненты – хлорид натрия – 22,5 мг, вода для инъекций – до 5мл
Фармакологическое действие
Основное фармакологическое действие – миорелаксирующее.
Фармакодинамика
- Вызывает необратимую непродолжительную релаксацию (паралич) скелетной мускулатуры благодаря блокировке проведения импульса к концевым постсинаптическим пластинкам двигательных нервов
- Активное вещество связывается с н-холинорецепторами, но от ацетилхолина его отличает более длительная деполяризация
- Деполяризация мембраны осуществляется только после разъединения рецепторов и активного вещества, соответственно, стимуляция может продолжаться только до тех пор, пока хлорид суксаметония остается связанным с рецепторами, именно поэтому Листенон, по своему принципу действия, значительно отличается от недеполяризующих миорелаксантов.
- Листенон очень быстро начинает действовать (эффект – уже через 60 секунд), а время действия – непродолжительное (от 2 до 6 минут). Этот факт имеет большое значение в хирургии, так как обеспечивает наибольшую управляемость в миорелаксации, а также позволяет избежать чрезмерно продолжительного действия, а значит – и большинства связанных с этим побочных эффектов
- Последовательность миорелаксации такова – сначала круговая мышца глаза, жевательные мышцы, затем конечности, брюшная стенка, глотка, диафрагма
Фармакокинетика
- Эффект после внутривенного введения наблюдается через 30-60 секунд, действие – 2-6 минут
- При внутримышечной инъекции действие более медленное – эффект через 75 секунд. Время действия у взрослых – 3 минуты, у детей – 3,5 минуты, у новорожденных – 4 минуты
- Короткое время действия Листенона связано с практически моментальной инактивацией активного вещества холинэстеразой плазмы. Большая часть суксаметония инактивируется сразу после введения, еще до достижения концевых пластинок двигательных нервв.
- Путем гидролиза образуются сукцинилмонохолин и холин
- Первый имеет фармакологическую активность, как недеполяризующий миорелаксант, но она в 20-50 раз ниже, нежели у исходного активного вещества
- Сукцинилмонохолин, в свою очередь, распадается на холин и янтарную кислоту (метаболизируется)
- Около 10% активного вещества выводятся почками в неизменном виде
- Время полувыведения зависит от гидролиза активного вещества и холинэстеразы плазмы
Показания
-
- Интубация трахеи
(для расслабления скелетных мышц)
- Для ослабления судорог, которые могут возникать во время электроимпульсной терапии
- Оперативные вмешательства с высоким риском регургитации – экстренное кесарево сечение, операции при полном желудке, «острый» живот, кишечная непроходимость
Противопоказания
Абсолютные
- Нарушения нервно-мышечной проводимости на фоне миотонии, полиомиелита, амиотрофического и рассеянного склероза, тяжелой миастении, мышечной дистрофии
- Повышенная концентрация в организме калия, и состояния, которые могут увеличивать риск ее возникновения (прием препаратов калия, тяжелая почечная недостаточность)
- Наличие в анамнезе злокачественной гипертермии
- Проникающие травмы глаза, при которых характерно повышенное внутриглазное давление
- Длительная иммобилизация
- Нарушения иннервации, на фоне которых возникла мышечная атрофия
- Недостаточность холинэстеразы
- Множественные травмы или обширные ожоги
- Сепсис и другие тяжелые инфекции брюшной полости
- Период лактации
- Повышенная чувствительность к компонентам Листенон
Относительные (с осторожностью)
-
- Переизбыток в организме магния
- Недостаток в организме калия и кальция
- Переохлаждение (низкая температура тела)
- Заболевания дыхательной системы
- Состояния, при которых низка активность холинэстеразы
- Беременность
Побочные действия
- Опорно-двигательный аппарат: тризм, мышечные фасцикуляции, миалгия, сокращения мускулатуры вместо ее расслабления, мышечный паралич
- Иммунная система: аллергические реакции, бронхоспазм, анафилактический шок
- Лимфатическая система и кровь: миоглобинемия
- Дыхательная система: апноэ, бронхоспазм, продолжительная дыхательная недостаточность
- Обмен веществ: гиперкалиемия, порфирия, гемоглобинурия, ацидоз, повышение температуры тела
- Пищеварительная система: слюнотечение, повышенное внутрижелудочное давление
- Сердечнососудистая система: аритмия, брадикардия, повышение или понижение артериального давления, тахикардия, гиперкальцемия, фибрилляция желудочков, остановка сердца
- Почки и мочевыделительная система: миоглобинурия, приводящая к почечной недостаточности
- Прочее: повышенное внутриглазное и внутричерепное давление, покраснение кожных покровов
Инструкция по применению
В основном Листенон при общем наркозе вводится внутривенно – одна медленная струйная инъекция (время введения – 10-30 секунд)
Дозировка Листенона зависит от возраста пациента:
- Взрослым и детям от 12 лет показано однократное введение 1-1,5 мг вещества на 1 килограмм массы тела (интубация трахеи) и 0,5-0,7 мг/кг (для профилактики судорог при электроимпульсной терапии)
- Дети от 1 года до 12 лет – 1 мг/кг
- Детям до года – 1-2 мг/кг (повышенная дозировка назначается из-за большего объема распределения активного вещества)
Важно! Для пациентов с ожирением дозировка должна рассчитываться исходя из идеальной, а не из фактической массы тела.
Передозировка
При передозировке характерна длительная блокада нервно-мышечной передачи, которая не прекращается и после проведения операции. В этом состоянии обычно диагностируется мышечная слабость, снижение объема вдоха, апноэ.
Терапия подразумевает поддержание нормального дыхания с помощью аппарата искусственной вентиляции легких, проходимость дыхательных путей и возвращение в норму мышечного тонуса.
Задать вопрос